L'Esmololo è un beta-bloccante β1​-selettivo a brevissima durata d'azione. La sua caratteristica unica è la maneggevolezza estrema: grazie a un'emivita di soli 9 minuti, permette di titolare l'effetto minuto per minuto e di annullare rapidamente il suo effetto tramite sospensione in caso di effetti avversi (bradicardia/ipotensione), cosa impossibile con il Metoprololo (emivita 2-4h) o con il Labetalolo.

1. Indicazioni:

A) Dissecazione Aortica (GOLD STANDARD) 🥇

In questo scenario, l'Esmololo è il farmaco di prima scelta (forte riduzione della FC e in caso venga raggiunto il target di FC ma non di PA viene spesso associato al Nitroprussiato o Urapidil) oppure sempre come prima selta invece del Esmololo si può usare il Labetalolo (forte riduzione PA ma minor riduzione FC) ma difficilmente raggiunge la FC targhet soprattutto in caso di elevata FC alla partenza. Inoltre Esmololo riduce di più lo stress meccanico di parate sulla aorta rispetto al Labetalolo.

• Target Dissecazione: FC < 60bpm e PAS < 120mmHg (da raggiungere in pochi minuti).

B) Tachicardie Sopra-ventricolari

• FA/Flutter Atriale (a risposta ventricolare rapida): Pazienti in fase acuta in cui si vuole ottenere un Rate-Control rapido
• TPSV: si può usare nei casi in cui l'Adenosina (farmaco di prima scelta) ha fallito
• Tachicardia Sinusale Inappropriata: Ma non usare mai un B-bloccante per trattare una tachicardia sinusale compensatoria

C) Crisi Tireotossica

Eccellente per bloccare gli effetti cardiaci degli ormoni tiroidei

D) Quando NON è la prima scelta

• EPA: Generalmente CONTROINDICATO a causa del effetto inotropo negativo; preferire nitrati.
• Ictus/Emorragia Cerebrale: È un'alternativa valida, ma il Labetalolo è spesso preferito per la sua azione vasodilatatrice bilanciata.

2. Preparazione della Infusione:

• Fiale 10MG/ML da 10 ML = (conc. 10mg/ml) tot 100mg in 10ml
• Fiale 100MG/10ML da 10 ML = (conc. 10mg/ml) tot 100mg in 10ml
• Sacca 10 mg/ml da 250 ml = (conc. 10mg/ml) tot 2.500mg in 250ml
• Nota: L'Esmololo puù essere irritante per vene di piccolo calibro; preferire vene periferiche di grosso calibro oppure CVC (non indicazione assoluta).

Opzione A: Pompa Siringa (50 ml)

• Composizione: Aspirare 5 fiale da 100 mg (10 ml ciascuna) pure.
• Volume: 50 ml totali.
• Dose Totale: 500 mg in 50ml (conc. 10mg/ml).

Opzione B: Sacca da 250ml

• Composizione: Sacca premiscelata da collegare al deflussore
• Volume: 10 mg/ml sacca da 250 ml = (conc. 10mg/ml) tot 2.500mg in 250ml.

3. Fase 1: Il BOLO

Farlo o no?

Il BOLO è obbligatorio?

• In Teoria: Sì, per raggiungere subito lo steady state.
• In Pratica: Dipende dall'urgenza.
  • SI (Dissecazione Aortica/TSV): Assolutamente sì. Bisogna crollare con la pressione/frequenza in pochi minuti.
  • NO/Forse (TSV stabile es FA): E' possibile partire solo con l'infusione accettando che l'effetto pieno arriverà dopo 20-30 minuti.

Dose del Bolo:

• Standard: 500 mcg/kg (più esattamente 0.5mg/kg) somministrati in 1 min.
• Esempio (80 kg): 40 mg → 4 ml della soluzione pronta (10mg/ml).

4. Fase 2: Infusione Continua

START: (Subito dopo il bolo), si fa il bolo, l'infusione deve partire IMMEDIATAMENTE. Se si aspetta 10 minuti, il farmaco del bolo è già sparito.

• Velocità Iniziale: 50 mcg/kg/min.

TITOLAZIONE (Ogni 5-10 minuti): Se il target non è raggiunto:

1. (Opzionale) Ripetere il bolo da 500 mcg/kg.
2. Aumentare la velocità di 50 mcg/kg/min.

MANTENIMENTO:

• Range Efficace: Solitamente 50 - 200 mcg/kg/min.
• Dose Massima: 300 mcg/kg/min. (Oltre questo tetto aumentano solo gli effetti collaterali).

5. Farmacocinetica:

• Onset: Rapidissimo (1 - 2 minuti col bolo).
• Offset: 9 - 20 minuti dopo lo stop.
  • Implicazione Clinica: Se il paziente va in shock o bradicardia interrompi la infusione. In 10-15 minuti svanirà l'effetto. Con il Metoprololo invece dovresti attendere 3-4 ore

6. Svezzamento e Passaggio all'Orale

L'Esmololo non dà ipertensione di rimbalzo grave alla sospensione, ma l'aritmia/ipertensione potrebbe ripresentarsi; ad esempio una FA tachifrequente potrebbe ripresentarsi come tale per cui in queti casi è indicato passare ad un b-bloccante orale (es. Bisoprololo/Metoprololo):

• Dimezzare la velocità dell'Esmololo (es. da 100 a 50 mcg/kg/min).
• Somministrare la prima dose orale.
• Attendere 1 ora circa (tempo di Overlap) ed interrompere la infusione

7. Controindicazioni ⛔

Controindicazioni ASSOLUTE:

• Shock Cardiogeno
• Bradicardia Sinusale Severa (< 50 bpm) e Malattia del Nodo del Seno
• BAV di II e III grado:
• Feocromocitoma non trattato:
  • Il razionale: Nel feocromocitoma c'è un'enorme quantità di catecolamine in circolo. Se blocchi solo i recettori Beta (cuore) e lasci liberi gli Alfa (vasi sanguigni), causi una vasocostrizione periferica senza opposizione, scatenando una crisi ipertensiva paradossa. Bisogna sempre prima alfa-bloccare il paziente (es. con Urapidil o Doxazosina), e solo dopo usare i beta-bloccanti.

Controindicazioni RELATIVE:

• Asma Bronchiale Grave e BPCO riacutizzata
  • Ad alti dosaggi (spesso >300 mcg/kg/min), perde la selettività e va a bloccare anche i recettori β2​ polmonari, scatenando un broncospasmo in pazienti predisposti.
• Tachicardia Compensatoria
• Uso concomitante di Verapamil o Diltiazem