Il Labetalolo è un bloccante α1​-adrenergico (vasodilatazione) e non-selettivo β-adrenergico (bradicardizzante). È il farmaco di prima scelta, insieme all'Esmololo, nella Dissecazione Aortica Acuta e nell'Ipertensione in gravidanza (Eclampsia), poiché riduce la pressione senza causare tachicardia riflessa.

1. Farmacocinetica: Onset e Offset

Questo è il punto cruciale che differenzia il Labetalolo dai Nitrati o dall'Esmololo

• Onset: Rapido, dopo il bolo l'effetto è visibile in 2 - 5 minuti.
• Offset:LUNGO, l'emivita è di circa 4-6 ore.
  • ⚠️ ATTENZIONE: A differenza della Nitroglicerina o del Nitroprussiato (che svaniscono in minuti), se spegni la pompa del Labetalolo perché il paziente è ipoteso, l'effetto ipotensivo persisterà per ore.
  • CONSIGLIO: Durante la titolazione, sii paziente. Non aumentare la velocità troppo aggressivamente se non strettamente necessario (es. dissecazione aortica), per evitare un "overshoot" ipotensivo difficile da gestire.

2. Preparazione della Pompa (non diluita)

A differenza di altri farmaci, il Labetalolo richiede volumi elevati. La preparazione standard per l'infusione continua prevede solitamente:

• Farmaco: Fiale da 100 mg in 20 ml (5 mg/ml).
• Preparazione:
  • 2 Fiale Pure (tot 200 mg) nella pompa siringa da 50ml (si lasciano vuoti 10ml della pompa siringa) = 200mg Totali in 40ml (5 mg/ml)

3. Il Bolo Iniziale

Il bolo è spesso necessario per ottenere rapidamente livelli terapeutici, ma va somministrato in 1-2 minuti

• Dose: 10 - 20 mg (corrispondenti a 2 - 4 ml della fiala non diluita).
• Modalità: Somministrare in 1 - 2 minuti (IV Slow).
• Ripetibilità: Se la PA non scende, il bolo può essere ripetuto ogni 10-30 min (fino a un massimo cumulativo di 300 mg).
• Tempistica con l'Infusione: L'ideale è avviare l'infusione continua subito dopo il bolo (o dopo 5 minuti di osservazione dal bolo iniziale) per mantenere l'effetto ottenuto.

4. Infusione Continua: (mg/min)

L'unità di misura standard per l'infusione è mg/min (non mg/h come il Metoprololo, né mcg/kg/min come la Nitroglicerina o le Ammine)

A) Strategia STANDARD (Urgenza Ipertensiva Standard)

• Velocità di PARTENZA: 0.5-1 mg/min
• Obiettivo: Riduzione graduale della PA (max 20-25% nella prima ora) per evitare ipoperfusione cerebrale.
• Titolazione: Rivalutazione ogni 15 min; Modificare di +/- 0.5 o 1 mg/min se necessario.

B) Strategia AGGRESSIVA (Dissecazione Aortica)

• Azione Combinata: Bolo 20 mg + Start Immediato Infusione.
• Velocità di PARTENZA: 2 mg/min.
• Obiettivo: Crollare con la PAS < 120 mmHg (e FC < 60 bpm) nel minor tempo possibile (minuti).
• Monitoraggio: Controllare la PA ogni 2-3 minuti; Modificare di +/- 0.5 o 1 mg/min se necessario.

Mantenimento e Weaning

• Range Efficace: La maggior parte dei pazienti si stabilizza tra 2 e 4 mg/min.
• Rimozione: Una volta raggiunto il target pressorio stabile, ridurre gradualmente di 0.5-1 mg/min. Non sospendere bruscamente.

5. Controindicazioni Assolute

• Scompenso Cardiaco Acuto HFrEF: L'effetto inotropo negativo può precipitare lo shock cardiogeno in un cuore a ridotta frazione di eiezione. In questi casi, preferire i vasodilatatori puri (Nitrati)
• Asma e BPCO grave: Essendo un beta-bloccante non selettivo, può scatenare broncospasmo
• Bradicardia marcata (< 50 bpm) o Blocchi AV: Peggiora la conduzione atrio-ventricolare.