L'Urapidil è un antipertensivo unico nel suo genere: agisce sia come alfa-bloccante periferico (vasodilatazione) sia come agonista della serotonina centrale (5-HT1A).

Il vantaggio clinico: A differenza dei vasodilatatori puri (es. Nitroprussiato, Nitroglicerina), l'Urapidil riduce la pressione senza causare tachicardia riflessa e senza aumentare la pressione intracranica (ottimo nello Stroke ischemico/emorragico).

1. Farmacocinetica: Tempi di Azione

• Onset: Rapido, dopo il bolo EV, l'effetto si manifesta entro 3-5 min.
• Offset: Intermedio, l'emivita plasmatica è di circa 2.7 - 4.
  • Implicazione Clinica: Una volta sospesa l'infusione, l'effetto antipertensivo non svanisce immediatamente (a differenza della Nitroglicerina). Tuttavia, è meno persistente del Labetalolo.

2. Preparazione della Pompa Infusionale

• Fiale: da 50mg/10ml (concentrazione 5mg/ml) ogni fl (10ml) contiene 50mg
• Preparazione: Da Foglietto Illustrativo la concentrazione massima della preparazione in pompa siringa è di 4mg/ml (quindi per questo motivo non si possono semplicemente aspirare 5fl e metterle in pompa siringa dato che la concentrazione sarebbe 5mg/ml) di conseguenza il metodo più utilizzato e conforme al foglietto illustrativo è quello di diluire 2fl da 50mg/10ml ciascuna in pompa siringa da 50ml (2fl da 50mg/10ml = 100mg in 20ml + restanti 30ml di SF o G5%)
• Dose Totale in Pompa Siringa: 100mg (ovvero 2fl) in 50ml (concentrazione finale in pompa siringa 2mg/ml)

3. Il Bolo Iniziale

L'Urapidil è estremamente efficace se utilizzato con una strategia di infusione con bolo iniziale e successiva infusione IC. Il bolo iniziale serve a "rompere" il picco ipertensivo, l'infusione a mantenere la PA stabile

• Indicazione al Bolo iniziale: Fortemente raccomandato nelle Urgenze ed Emergenza Ipertensive (es. Crisi ipertensiva post-operatoria, Stroke).
• Dose del Bolo: 10-20 mg EV in 1-2 minuti (che corrispondono a 2-4 ml della soluzione della fiala pura da 50mg/10ml oppure 5-10 ml della pompa preparata con le 2fl da 50mg/10ml sopra descritta ma per i boli è pratica comune usare la fiala pura)
  • Pratica comune: Si somministrano 10-15 mg.
• Ripetibilità: Se la PA non scende dopo 5 minuti, il bolo può essere ripetuto ogni 5-10 minuti o può essere iniziata al infuzione IC
• Tetto Massimo: Generalmente si effettuano al massimo 3-4 boli consecutivi. Se non c'è risposta, passare ad altra classe farmacologica.

4. Infusione Continua (mg/h)

⚠️ ATTENZIONE unità di misura della VELOCITA': A differenza del Labetalolo (mg/min) o della Nitroglicerina e Ammine (mcg/Kg/min), l'Urapidil si imposta in mg/h esattamente come il Metoprololo o la Furosemide.

• Start (Subito dopo il Bolo): Appena si osserva il calo pressorio con il/i bolo/i, avviare la pompa a 10-15 mg/h per evitare il "rimbalzo" ipertensivo.
• Range Terapeutico: La dose di mantenimento efficace si trova solitamente tra 5-20 mg/h.
  • Dosi massime: In casi rari e refrattari si può arrivare a 30-60 mg/h (60 massima dose assoluta in IC), ma se si arriva a 30 è già significativo che la molecola non sta funzionando quindi bisongna cambiare il farmaco.
• Titolazione: Valutare la PA ogni 10-15 minuti. Aumentare o diminuire la velocità a step di 5 mg/h (o 2,5mg/h) alla volta.

5. Sospensione della Infusione IC

L' Urapidil può e deve essere sospeso bruscamente se necessario (es. ipotensione improvvisa), ma la buona pratica prevede sempre una riduzione graduale ad esempio DIMEZZA la dose ogni 30-60 min

• Sospensione: l'Urapidil non causa picchi ipertensivi di rimbalzo come ad esempio la sospensione del Nitroprussiato o della Nitroglicerina data l'emivita del farmaco (circa 2-4 ore) similmente al Labetalolo (seppur il Labetalolo avendo una emivita ancora più lunga è ancora più auto-frenante)
• Terapia ORALE: Spesso si somministra la prima dose di antipertensivo orale circa 1 ora prima di spegnere definitivamente la pompa

6. Controindicazioni e Avvertenze

• Stenosi Aortica Severa: Cautela (come per tutti i vasodilatatori) per il rischio di ridurre la perfusione coronarica.
• Coartazione Aortica: Controindicato.
• Ipovolemia: Come tutti gli alfa-bloccanti, in un paziente ipovolemico l'Urapidil può causare un crollo pressorio
• Gravidanza/Allattamento: Non è il farmaco di prima scelta (si preferisce il Labetalolo). Usare solo se strettamente necessario.